Действующие вещества: анастрозол 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,6 мг, повидон 3 мг, магния стеарат 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 1,65 мг, макрогол-4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг.
таблетки
Фармакодинамика
Противоопухолевый препарат. Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Анастрозол после приема внутрь натощак быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания (но не его степень) и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата Css анастрозола в плазме составляет приблизительно 90-95%. Связывание с белками плазмы крови - 40%.
Метаболизм и выведение
Метаболизм анастрозола осуществляется N -деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс анастрозола после приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
Взрослым, в т.ч. пожилым пациентам препарат следует принимать внутрь в одно и то же время по 1 мг (проглотить таблетку целиком, запивая водой) 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.
Коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Определение частоты побочных реакций: очень часто ( > 10%); часто (1-10%); редко (0,1-1%); очень редко ( < 0,1%). Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол). Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - "приливы" жара. Со стороны ЦНС: часто - головная боль; редко - сонливость. Co стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия. Дерматологические реакции: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия; возможно - снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола (риск возникновения остеопороза, переломов костей). Прочие: часто - астения; очень редко - аллергические реакции (в т.ч. ангиоэдема, крапивница, анафилактический шок).
Симптомы: однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена. Лечение: в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если пациент находится в сознании, целесообразно вызвать рвоту. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функции жизненно важных органов и систем. Может быть проведен диализ. Специфического антидота не существует.
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при применении анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопаузу следует подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК < 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, поскольку они будут нивелировать фармакологическое действие последнего.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток с остеопорозом (или имеющих риск развития остеопороза) минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денсиометрии (например, DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости следует начать лечение или проводить профилактику остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение препарата у пациентов детского возраста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.
2 года.
По рецепту
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Апрель POLZAru | Октябрьской Революции пр, 32В, Севастополь | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
Апреля POLZAru | 60 Лет Октября ул, 14, Красногвардейское пгт, Крым Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
Аптека POLZAru | Ленина ул, 5, Гвардейское пгт, Симферопольский р-н, Республика Крым | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
Аптечный Пункт Оплата только наличными POLZAru | Желябова ул, 44/31, Евпатория, Крым Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
Виват POLZAru | Адмирала Юмашева ул, 8/2, Севастополь | 09:00-19:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
Гармония здоровья POLZAru | Евпаторийское ш, 8, Симферополь, Крым Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
Гущина Э.А. ИП Евпатория POLZAru | 27 Августа ул, 28, Исмаил-бей мкр, Евпатория, Крым Респ | 09:00-18:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
ДА Аптека POLZAru | Розы Люксембург ул, 11, Джанкой, Крым Респ | 07:00-20:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
ДА Аптека POLZAru | Ракитского ул, 2/2, Бахчисарай, Крым Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
Дешевая аптека POLZAru | Маршала Еременко ул, 30В, Керчь, Крым Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
Заман Эпоха POLZAru | Ленина ул, 8/1, Воинка с, Красноперекопский р-н, Крым Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
Здрав-Сервис Оплата только наличными POLZAru | Балаклавская ул, 69, Симферополь, Крым Респ | Круглосуточно | 1 120 ₽ |
ИП Баракян Оплата только наличными POLZAru | Боевая ул, 2А, Феодосия, Республика Крым | 09:00-18:00 Пн-Пт | 1 120 ₽ |
ИП Гаракова Оплата только наличными POLZAru | Евпаторийская ул, 24Б, Уютное с, Сакский р-н, Крым Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
ИП Заитова Оплата только наличными POLZAru | Сельская ул, 58, Симферополь, Крым Респ | Круглосуточно | 1 120 ₽ |
ИП Ильичева И. Г. POLZAru | Александра Маринеско ул, 21, Севастополь | 08:00-20:30 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
ИП Максимчук POLZAru | Ульяновых ул, 33, Керчь, Крым Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
ИП Муртазаева М. О. POLZAru | Шоссейная ул, 99Б, Зуя пгт, Белогорский р-н, Крым Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |
ИП Смирнов О. В. POLZAru | Монтажная ул, 2А, Комсомольское пгт, Симферополь го, Крым Респ | Круглосуточно | 1 120 ₽ |
ИП Ткаченко А. А. POLZAru | Победы ул, 20, Нижнегорский пгт, Крым Респ | 07:30-20:00 Пн-Вс | 1 120 ₽ |