Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы. Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика Всасывание Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmаx) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Распределение и метаболизм Объем распределения - 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Выведение Период полувыведения (Т1/2) - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%). У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.
Внутрь. Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней. Максимальная суточная доза - 36 мг. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применение более 24 мг/сут. Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения. У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Альфа+ POLZAru | Первомайская ул, 30, Саки, Крым Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
Апрель POLZAru | Октябрьской Революции пр, 32В, Севастополь | 08:00-21:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
Апреля POLZAru | 60 Лет Октября ул, 14, Красногвардейское пгт, Крым Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
Аптека POLZAru | Ленина ул, 5, Гвардейское пгт, Симферопольский р-н, Республика Крым | 08:00-20:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
Аптечный Пункт Оплата только наличными POLZAru | Желябова ул, 44/31, Евпатория, Крым Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
Вектор-Фарма POLZAru | Адмирала Фадеева ул, 27, Севастополь | 08:00-20:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
Виват POLZAru | Адмирала Юмашева ул, 8/2, Севастополь | 09:00-19:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
Гармония здоровья POLZAru | Евпаторийское ш, 8, Симферополь, Крым Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
Гезель POLZAru | Античный пр, 4, Севастополь | 09:00-21:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
Гущина Э.А. ИП Евпатория POLZAru | 27 Августа ул, 28, Исмаил-бей мкр, Евпатория, Крым Респ | 09:00-18:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
ДА Аптека POLZAru | Розы Люксембург ул, 11, Джанкой, Крым Респ | 07:00-20:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
ДА Аптека POLZAru | Ракитского ул, 2/2, Бахчисарай, Крым Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
Дешевая аптека POLZAru | Маршала Еременко ул, 30В, Керчь, Крым Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
Заман Эпоха POLZAru | Ленина ул, 8/1, Воинка с, Красноперекопский р-н, Крым Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
Здрав-Сервис Оплата только наличными POLZAru | Балаклавская ул, 69, Симферополь, Крым Респ | Круглосуточно | 237 ₽ |
ИП Баракян Оплата только наличными POLZAru | Боевая ул, 2А, Феодосия, Республика Крым | 09:00-18:00 Пн-Пт | 237 ₽ |
ИП Гаракова Оплата только наличными POLZAru | Евпаторийская ул, 24Б, Уютное с, Сакский р-н, Крым Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
ИП Заитова Оплата только наличными POLZAru | Сельская ул, 58, Симферополь, Крым Респ | Круглосуточно | 237 ₽ |
ИП Ильичева И. Г. POLZAru | Александра Маринеско ул, 21, Севастополь | 08:00-20:30 Пн-Вс | 237 ₽ |
ИП Максимчук POLZAru | Ульяновых ул, 33, Керчь, Крым Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 237 ₽ |