Азитрокс, 100 мг/5 мл, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 15.9 г, 1 шт.

Активные вещества: азитромицина дигидрат - 419,3 мг, в пересчете на азитромицин - 400 мг. Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 14948,7 мг, натрия карбонат (натрий углекислый безводный) - 238,5 мг, камедь ксантановая (ксантановая смола) - 21,7 мг,гипролоза (гидроксипропилцел-люлоза) - 25,4 мг, ароматизатор «Банан» - 119,2 мг, ароматизатор «Вишня» - 71,5 мг, ароматизатор «Ваниль» - 55,7 мг.

Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентраци-ях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (группа С, F и G); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистент-ные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину). Микроорганизмы с природной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis. Описаны случаи перекрестной резистентности у Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, дру-гим макролидам, линкозамидам и азитромицину. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л) Микроорганизмы МИК, мг/л  Чувствительные Устойчивые Staphylococcus sрр. не более 1 более 2 Streptococcus А, В, С, G не более 0,25 более 0,5 Streptococcus pneumoniae не более 0,25 более 0,5 Haemophilus influenzae не более 0,12 более 4 Moraxella catarrhalis не более 0,5 более 0,5 Neisseria gonorrhoeae не более 0,25 более 0,5 Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентраци-ях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (группа С, F и G); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистент-ные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину). Микроорганизмы с природной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis. Описаны случаи перекрестной резистентности у Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, дру-гим макролидам, линкозамидам и азитромицину. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л) Микроорганизмы МИК, мг/л  Чувствительные Устойчивые Staphylococcus sрр. не более 1 более 2 Streptococcus А, В, С, G не более 0,25 более 0,5 Streptococcus pneumoniae не более 0,25 более 0,5 Haemophilus influenzae не более 0,12 более 4 Moraxella catarrhalis не более 0,5 более 0,5 Neisseria gonorrhoeae не более 0,25 более 0,5

После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) создается через 2-3 часа, объем распределения – 31,1 л/кг. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и со-ставляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызван-ных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизме-ненном виде – 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам (в том числе к эритромицину, кетолидам) или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (нет данных по эффективности и безопасности); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

Большинство отмечаемых побочных реакций обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата. Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1 /10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто – лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто – лейкопения, нейтропения; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто – тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко – ажитация, бред, галлюцинации; очень редко – обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, агрессия, аносмия, потеря вкусовых ощущений, извращение обоняния, обострение миастении гравис. Со стороны органов чувств: нечасто – расстройство слуха, вертиго, нарушение зрения; неизвестная частота – нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах. Со стороны дыхательной системы н ЛОР органов: нечасто – одышка, носовое кровотечение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения; «приливы» крови к лицу; очень редко – снижение артериального давления, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QТ, аритмия типа «пируэт». Инфекционные заболевания: нечасто – ринит, респираторные заболевания, фарингит, пневмония, кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, гастроэнтерит. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм (вздутие живота), часто – рвота; нечасто – сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, отрыжка, гастрит, днсфагия, запор; очень редко – изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко – холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фульминантный гепатит, некроз печени. Аллергические реакции: часто – зуд, сыпь; нечасто – синдром Стивенса-Джонсона, фото-сенсибилизация, крапивница; очень редко – анафилактические реакции (включая ангионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема. Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, сухость кожи, потливость. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия; нечасто – остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови, дизурии, боль в области почек; очень редко – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - метроррагии, нарушение функции яичек. Прочие: часто - слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения (недомогание, ощущение усталости), лихорадка, отек лица. Лабораторные данные: часто повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия и калия в плазме крови. О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление дозозависимых побочных эффектов: временная потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота, диарея. Лечение: назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно важных функций.

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но снижают его Сmax на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метил-преднизолона в крови при одновременном применении. При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина. При одновременном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его Cmax. При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних. При необходимости одновременного приема с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин и др. антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется контролировать протромбиновое время. Установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанного осложнения при совместном применении азитромицина и терфенадина. При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин оказывает незначи-тельное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита; азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450, не выявлено, что азитромицин участвует в фармакологических взаимо-действиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450. При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно раз-витие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно-следственной связи с приемом препарата не установлены. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитроми-цина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

При назначении пациентам с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (3,7 г/5 мл или 0,3 ХЕ/5 мл). В случае пропуска приема одной дозы препарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалами в 24 ч. Необходимо соблюдать рекомендованную в инструкции схему и длительность приема препарата. Азитромицин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести азитромицин следует назначать с осторожностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени. При нарушениях функции почек: у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом Азитрокс® следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном приеме макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана. При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. Прием препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказан. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. При синдроме замедленной реполяризации желудочков - синдроме удлинения интервала QT - на фоне приема макролидов, включая азитромицин, повышается риск развитии арит-мии. Осторожность при назначении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности. Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл. По 15,9 г во флаконы вместимостью 50 мл из темного (янтарного) стекла. Один флакон вместе с инструкцией по применению, мерной ложкой и пипеткой для дозирования помещают в пачку из картона

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»